Сахар­ный диа­бет вто­ро­го типа пред­став­ля­ет собой одну из наи­бо­лее зна­чи­мых меди­ко-соци­аль­ных про­блем совре­мен­но­го здра­во­охра­не­ния. В Рос­сии заре­ги­стри­ро­ва­но 5,9 мил­ли­о­на чело­век с сахар­ным диа­бе­том вто­ро­го типа. При этом, соглас­но инфор­ма­ции вра­чей-эндо­кри­но­ло­гов, уве­ли­че­ние чис­ла боле­ю­щих может при­ве­сти к пре­вра­ще­нию болез­ни в эпи­де­мию: на 1 янва­ря 2026 года чис­ло заре­ги­стри­ро­ван­ных паци­ен­тов соста­ви­ло 5 мил­ли­о­нов 366 тысяч 995 человек.

В струк­ту­ре забо­ле­ва­е­мо­сти сахар­ным диа­бе­том в Рос­сий­ской Феде­ра­ции вто­рой тип состав­ля­ет более 92 про­цен­тов слу­ча­ев. Отме­ча­ет­ся не толь­ко рост забо­ле­ва­е­мо­сти, но и ее омо­ло­же­ние: диа­бет вто­ро­го типа, ранее счи­тав­ший­ся болез­нью пожи­лых людей, в насто­я­щее вре­мя диа­гно­сти­ру­ет­ся у лиц сред­не­го воз­рас­та 30–40 лет и у под­рост­ков. Рост чис­ла паци­ен­тов в Рос­сии про­ис­хо­дит в основ­ном за счет сахар­но­го диа­бе­та вто­ро­го типа, кото­рый свя­зан с избы­точ­ной мас­сой тела и мало­по­движ­ным обра­зом жиз­ни. В этой свя­зи поиск путей повы­ше­ния эффек­тив­но­сти суще­ству­ю­щих гипо­гли­ке­ми­че­ских пре­па­ра­тов, вклю­чая хлор­про­па­мид, пред­став­ля­ет не толь­ко науч­ный, но и выра­жен­ный прак­ти­че­ский инте­рес для фар­ма­цев­ти­че­ской про­мыш­лен­но­сти и систе­мы здра­во­охра­не­ния в целом.

Иссле­до­ва­ние поли­мор­физ­ма актив­ных фар­ма­цев­ти­че­ских суб­стан­ций (API) при­об­ре­та­ет клю­че­вое зна­че­ние для раз­ра­бот­ки пре­па­ра­тов с улуч­шен­ны­ми био­до­ступ­но­стью и тера­пев­ти­че­ской эффек­тив­но­стью. Кол­лек­ти­вом иссле­до­ва­те­лей кафед­ры химии твер­до­го тела Факуль­те­та есте­ствен­ных наук Ново­си­бир­ско­го госу­дар­ствен­но­го уни­вер­си­те­та (НГУ) в ходе изу­че­ния воз­дей­ствия высо­ко­го дав­ле­ния на поли­морф­ные моди­фи­ка­ции хлор­про­па­ми­да — перо­раль­но­го гипо­гли­ке­ми­че­ско­го сред­ства, про­из­вод­но­го суль­фо­нил­мо­че­ви­ны I поко­ле­ния, — было зафик­си­ро­ва­но обра­зо­ва­ние ранее не опи­сан­ной фазы высо­ко­го дав­ле­ния. При­ме­не­ние мето­да син­хро­трон­но­го излу­че­ния поз­во­ли­ло обна­ру­жить про­ме­жу­точ­ную несо­раз­мер­но-моду­ли­ро­ван­ную фазу и уста­но­вить ее кри­стал­ли­че­скую структуру.

Методология исследования

И полу­чен­ные результаты

Хлор­про­па­мид отно­сит­ся к чис­лу соеди­не­ний-рекорд­сме­нов по коли­че­ству заре­ги­стри­ро­ван­ных поли­мор­фов — моди­фи­ка­ций с иден­тич­ным хими­че­ским соста­вом, но раз­лич­ным про­стран­ствен­ным рас­по­ло­же­ни­ем ато­мов. К насто­я­ще­му вре­ме­ни опи­са­но более дюжи­ны его форм, семь из кото­рых ста­биль­ны при нор­маль­ных усло­ви­ях, что дела­ет дан­ное веще­ство уни­каль­ной модель­ной систе­мой для изу­че­ния откли­ка кри­стал­ли­че­ской струк­ту­ры на внеш­ние воздействия.

Объ­ек­том иссле­до­ва­ния, про­ве­ден­но­го сотруд­ни­ка­ми кафед­ры химии твер­до­го тела Факуль­те­та есте­ствен­ных наук НГУ, ста­ла δ-поли­морф­ная моди­фи­ка­ция хлор­про­па­ми­да, обла­да­ю­щая наи­боль­шей рас­чет­ной плот­но­стью сре­ди извест­ных форм, но ранее не изу­чен­ная в усло­ви­ях высо­ких дав­ле­ний. Как сооб­щил стар­ший пре­по­да­ва­тель кафед­ры химии твер­до­го тела Ники­та Бог­да­нов, моно­кри­стал­лы δ-хлор­про­па­ми­да были полу­че­ны на кафед­ре химии твер­до­го тела и иссле­до­ва­ны мето­да­ми моно­кри­сталь­ной рент­ге­нов­ской дифракции.

В ходе экс­пе­ри­мен­тов уче­ные поме­ща­ли веще­ство в каме­ру высо­ко­го дав­ле­ния с алмаз­ны­ми нако­валь­ня­ми и под­вер­га­ли его гид­ро­ста­ти­че­ско­му сжа­тию. Для изу­че­ния струк­тур­ных изме­не­ний исполь­зо­ва­лось син­хро­трон­ное излу­че­ние — мощ­ный поток рент­ге­нов­ских лучей, воз­ни­ка­ю­щий при дви­же­нии заря­жен­ных частиц в спе­ци­а­ли­зи­ро­ван­ных уско­ри­тель­ных ком­плек­сах. Дан­ный метод обес­пе­чи­ва­ет высо­кую интен­сив­ность и кол­ли­ма­цию пуч­ка, что поз­во­ля­ет детек­ти­ро­вать струк­тур­ные изме­не­ния, недо­ступ­ные для лабо­ра­тор­ных рент­ге­нов­ских источников.

Новая структура лекарства от диабета

Исполь­зуя пре­иму­ще­ства ярких пуч­ков син­хро­трон­но­го излу­че­ния, иссле­до­ва­те­лям уда­лось обна­ру­жить суще­ство­ва­ние про­ме­жу­точ­ной несо­раз­мер­но-моду­ли­ро­ван­ной фазы и уста­но­вить ее струк­ту­ру с атом­ным раз­ре­ше­ни­ем. Про­ве­ден­ные после син­хро­трон­ных экс­пе­ри­мен­тов лабо­ра­тор­ные иссле­до­ва­ния с исполь­зо­ва­ни­ем стан­дарт­но­го рент­ге­нов­ско­го обо­ру­до­ва­ния пока­за­ли воз­мож­ность полу­че­ния конеч­ной фазы высо­ко­го дав­ле­ния при зна­чи­тель­но более низ­ких зна­че­ни­ях дав­ле­ния, минуя про­ме­жу­точ­ные стадии.

С прак­ти­че­ской точ­ки зре­ния, выяв­лен­ная повы­шен­ная реак­ци­он­ная спо­соб­ность про­ме­жу­точ­ной фазы созда­ет пред­по­сыл­ки для раз­ра­бот­ки лекар­ствен­ных форм хлор­про­па­ми­да с улуч­шен­ны­ми фар­ма­ко­ки­не­ти­че­ски­ми харак­те­ри­сти­ка­ми. Учи­ты­вая высо­кую рас­про­стра­нен­ность сахар­но­го диа­бе­та вто­ро­го типа в Рос­сий­ской Феде­ра­ции и тен­ден­цию к даль­ней­ше­му росту забо­ле­ва­е­мо­сти, любые воз­мож­но­сти повы­ше­ния эффек­тив­но­сти суще­ству­ю­щих гипо­гли­ке­ми­че­ских пре­па­ра­тов пред­став­ля­ют несо­мнен­ный инте­рес для систе­мы здра­во­охра­не­ния и фар­ма­цев­ти­че­ской отрасли.

Tags:
, ,

Похожие посты